マラリア原虫の酵素に対する強力な阻害剤の開発に成功
― 新たな作用機序を持つ阻害剤類を合理的にデザイン

構造生物薬学分野

北里大学薬学部の田中信忠教授、小澤新一郎助教、高田紗奈講座研究員、岩手医科大学薬学部の阪本泰光教授らの研究グループは、ハインリッヒハイネ大学デュッセルドルフの Thomas Kurz 教授らとの国際共同研究により、熱帯熱マラリア原虫(Plasmodium falciparum: Pf)の生育に必須の酵素PfDXRに対する新規作用機序を有する 阻害剤類を立体構造情報に基づいて Fragment-Based Drug Design (FBDD) 手法により合理的にデザインし、酵素化学的解析並びにX 線結晶構造解析によって新規阻害剤類が期待通りの結合様式でPfDXRを阻害することを証明しました。

この研究成果は、2026 年 5 月 6 日付で、

米国化学会が刊行する医薬品化学分野で著名な国際学術誌Journal of Medicinal Chemistryに掲載されました。

北里大学・岩手医科大学 共同プレスリリース

掲載論文

Reverse Fosmidomycin Analogs as Bisubstrate Inhibitors: Binding Mode Elucidation and Mechanistic Insights
Höfmann S, Takada S, Illarionov B, de Carvalho LP, Ozawa SI, Gangnus T, Knak T, Abdullaziz MA, Wladarz N, Bacher A, Sakamoto Y, Burckhardt BB, Held J, Fischer M, Tanaka N, Kurz T.
Journal of Medicinal Chemistry PMID: 42089510

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